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鹽酸西替利嗪片為消旋體，鹽酸左西替利嗪片為鹽酸西替利嗪片的左旋異構體，為鹽酸西替利嗪片的主要活性成分，因而鹽酸西替利嗪片的療效更強，不良反應更低。它們的藥理作用相似，主要都是抗組胺藥，但是無明顯的抗膽堿和抗5-羥色胺的作用，中樞抑制作用也比較輕。
臨床主要用于治療過敏性疾病的癥狀，如過敏性鼻炎，包括季節(jié)性、持續(xù)性的過敏性鼻炎，常年性、持續(xù)性的過敏性鼻炎，以及慢性、特發(fā)性蕁麻疹等過敏性疾病的治療。它們常見的不良反應有頭痛、嗜睡、口干、疲倦等，罕見的不良反應有過敏反應、呼吸困難、惡心、血管性水腫、瘙癢、蕁麻疹、皮疹和體重增加等。