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頭孢類抗生素屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素中的一種，臨床上根據(jù)頭孢類抗生素的抗菌譜，以及對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性及抗革蘭氏(-)桿菌活性的不同，以及對腎臟毒性大小，將頭孢類抗生素分為了四代。
從第一代到第四代，它們的對革蘭氏(+)菌作用越來越弱，而對革蘭氏(-)菌的作用越來越強。從第一代到第四代，它的腎毒性愈來愈弱。第一代頭孢類它的代表藥物主要有頭孢唑林、頭孢氨芐等；第二代頭孢菌素類的代表藥物有頭孢呋辛、頭孢克洛、頭孢孟多等；第三代頭孢菌素類抗生素為臨床應(yīng)用最多的一類，包括頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢曲松、頭孢克洛、頭孢地嗪等；第四代頭孢類主要有頭孢匹羅、頭孢吡肟等，它們的腎毒性是最低的。