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茶堿緩釋片主要應(yīng)用于支氣管哮喘、喘息型的支氣管炎、阻塞性肺氣腫、緩解喘息的癥狀，也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。主要的藥理作用是對呼吸道的平滑肌有直接的松弛作用，其作用機理是比較復雜的。
過去認為是通過抑制磷酸二酯酶，使細胞內(nèi)的GMP含量提高所致，而近來實驗認為茶堿的支氣管擴張，部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果。
此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌的收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更加顯著，因此有益于改善呼吸功能，當患者因慢阻肺、哮喘而引起的喘息時可口服該藥品。