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呋塞米等利尿劑屬于高效利尿藥，主要通過抑制腎小管髓袢對氯化鈉的主動重吸收，使組織間滲透壓梯度差降低，腎小管濃縮功能下降，從而引起水、鈉、氯排泄增多。由于遠端小管鈉的濃度升高，促進鈉、鉀和鈉、氫交換增加，鉀和氫的排出量增加。
呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量效應關(guān)系，隨著劑量加大，利尿效果明顯增強，且在增加腎小管流量的同時，并不會造成腎小球濾過率下降。口服和靜脈用藥后起效時間分別為30-60分鐘和5分鐘，峰值時間為1-2個小時和0.33-1小時，作用持續(xù)時間為6-8個小時。而半衰期存在較大的個體差異，約為30-60分鐘。