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鹽酸美沙酮是阿片受體激動(dòng)劑，藥效與嗎啡類似。具有鎮(zhèn)痛作用，并可產(chǎn)生呼吸抑制、縮瞳、鎮(zhèn)靜等作用。與嗎啡相比，具有作用時(shí)間比較長(zhǎng)，不易產(chǎn)生耐受性，藥物依賴性低的特點(diǎn)。它是二戰(zhàn)期間德國(guó)合成替代嗎啡的麻醉性鎮(zhèn)痛藥，20世紀(jì)60年代初期，發(fā)現(xiàn)此藥具有治療海洛因依賴脫毒和替代維持治療的藥效作用。美沙酮口服吸收良好，服藥后30分鐘起效，4小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰。作用持續(xù)時(shí)間24-36小時(shí)，半衰期為15-18個(gè)小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為85%-90%，主要在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄。反復(fù)給藥有組織蓄積作用。適應(yīng)癥有：一、用于創(chuàng)傷、術(shù)后癌癥引起的重度疼痛的鎮(zhèn)痛治療。二、用于阿片類依賴的脫毒治療。三、用于阿片類依賴的替代維持治療。