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甲狀腺功能亢進癥口服藥物包括硫脲類及咪唑類，常用甲巰咪唑與丙硫氧嘧啶，甲巰咪唑半衰期較長可以每日單次給藥，丙硫氧嘧啶的半衰期較短應每6-8h給藥1次。
由于丙硫氧嘧啶的致畸風險小于甲巰咪唑，所以妊娠前期一般選擇丙硫氧嘧啶。由于抗甲狀腺藥物會引起白細胞減少及肝功損傷，所以通常會配合升白藥物及保肝藥物一起服